Polímero Biodegradável PLGA-mPEG para Sistemas de Liberação de Fármacos e Depósitos Injetáveis de Longa Ação

O PLGA-mPEG é um copolímero anfífilo de dibloco composto por um bloco hidrofóbico de poli (ácido láctico-co-glicólico) (PLGA) ligado covalentemente a um bloco hidrofílico de metóxi-poli (etileno glicol) (mPEG).Esta classe de polímero biodegradável é amplamente utilizada na ciência da formulação farmacêutica para fabricar micelas e nanopartículas auto-montáveis, principalmente para a entrega de medicamentos mal solúveis em água, proteínas e cargas genéticas.O seu papel funcional central nos sistemas de distribuição de drogas decorre da sua capacidade de criar características "stealth", que modula as interações com os sistemas biológicos.

 
AplicaçãoPLGA-mPEG

1. Formulação de depósitos injetáveis de acção prolongada para pequenas moléculas e hormonas

O 5.7-fold increase in AUC and extended half-life observed with progesterone-loaded PLGA/mPEG-PLGA hybrid nanoparticles versus PLGA-only controls [1] provides direct evidence for using PLGA-mPEG to formulate long-acting injectables (LAIs).Esta aplicação é ideal para medicamentos como esteróides ou antipsicóticos, onde reduzir a frequência de dosagem de diária para semanal ou mensal pode melhorar significativamente a adesão do paciente e os resultados terapêuticos.

2Prolongamento da circulação de proteínas e peptídeos terapêuticos

The demonstrated ability of mPEG-PLGA nanoparticles to extend the blood circulation time of encapsulated proteins like streptokinase from ~30 minutes to up to 120 minutes [1] validates its use as a carrier for biologicsEste cenário é fundamental para desenvolver tratamentos mais convenientes e eficazes para doenças que exigem níveis sistémicos sustentados de proteínas terapêuticas,como terapias de substituição enzimática ou agentes trombolíticos..

3. Permitindo a Farmacocinética Previsível para Produtos Farmacêuticos de Nanopartículas

A transição da farmacocinética não linear e dose- dependente com PLGA para a linear,O comportamento independente da dose com PLGA-mPEG [1] é uma vantagem crítica para o desenvolvimento de produtos farmacêuticos complexos de nanopartículasEste cenário de aplicação é particularmente relevante para a oncologia e outras áreas terapêuticas com índices terapêuticos estreitos.onde a exposição previsível e consistente ao medicamento é primordial para a segurança e eficáciaReduz o encargo e o custo dos estudos clínicos de determinação da dose.

4. Projeto de sistemas de administração de medicamentos oculares localizados e sustentados

As formulações baseadas em PLGA-mPEG mostraram ser promissoras para aplicações oftalmológicas, fornecendo liberação localizada e sustentada de fármaco durante períodos prolongados,como demonstrado com a liberação in vitro de agentes anti-VEGF a partir de nanogeles mPEG-PLGA em 30 dias [1]Este cenário aborda a importante necessidade não satisfeita de terapias de acção prolongada para doenças retinianas crónicas como a degeneração macular relacionada com a idade e a retinopatia diabética.que visa reduzir a frequência de injecções intravítreas onerosas.